Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
НАЙЗ
МНН:
Нимесулид
Кластер:
НПВС внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
M01AX17 - Нимесулид
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
1 пакет содержит:
активное вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Koд ATX: [M01AX17]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови через 2-3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид.
Выведение
Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Гиперчувствительность к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Найз® содержит сахарозу).
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида.
Алкоголизм, наркомания.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении препарата Найз® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто – ≥ 1/10 назначений (>10%)
часто – от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто – от ≥ 1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко – от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко – <1/10000 назначений (<0.01%)
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко – анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции:
Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной нервной системы:
Нечасто – головокружение; редко – чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органов чувств:
Редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто – повышение артериального давления; редко – тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто – повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства:
Нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.